6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉(6-((6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo(4,3-b)pyridazin-3-yl)thio)quinoline)
CAS: 1022150-57-7
化学式: C18H13N7S
| 中文名 | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 |
| 英文名 | 6-((6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo(4,3-b)pyridazin-3-yl)thio)quinoline |
| 别名 | 化合物SGX-523 MET抑制剂(SGX-523) 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]硫基]喹啉 6-((6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基)硫)喹啉 |
| 英文别名 | SGX523 SGX-523 SGX 523 SGX 523(SGX-523) 6-((6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo(4,3-b)pyridazin-3-yl)thio)quinoline 6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]thio]quinoline 6-[[6-(1-methylpyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]sulfanyl]quinoline Quinoline,6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]thio]- 6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]thio]quinoline SGX 523 |
| CAS | 1022150-57-7 |
| 化学式 | C18H13N7S |
| 分子量 | 359.41 |
| 密度 | 1.485 |
| 酸度系数 | 3.94±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高（MET-KD(0P), Ki = 2.7 nM）。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。SGX523在体内抑制MET，与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关，说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。 SGX-523属于c-Met/肝细胞生长因子受体 (HGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，使MET处于失活状态而不能接近其他蛋白激酶。SGX523有效抑制纯化的MET催化区，而不是紧密相关的受体酪氨酸激酶RON。SGX523是ATP竞争性抑制剂，作用于低活性和非磷酸化的MET时亲和力更高（MET-KD(0P), K i = 2.7 nM）。SGX523在纳摩尔浓度抑制MET调节的信号,细胞增殖和细胞迁移，但是对依赖其他蛋白激酶的信号，即使在微摩尔浓度也没有抑制效果，如RON。SGX523在体内抑制MET，与人类恶性胶质瘤、肺癌、及胃癌衍生的移植瘤生长的剂量依赖性抑制相关，说明这些肿瘤依赖MET的催化活性。 |
| 体内研究 | SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理，每天两次，明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性，和恶性胶质瘤，肺，胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。 SGX523按≥10 mg/kg剂量口服处理，每天两次，明显延迟预先设定的GTL16肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量处理，每天两次，有效抑制U87MG肿瘤生长。SGX523按30 mg/kg剂量每天处理两次，也延迟H441肿瘤生长，伴随着MET自磷酸化水平降低。 在体内，SGX523抑制MET，存在剂量依赖性，和恶性胶质瘤，肺，胃癌相关，说明肿瘤与MET催化活性有关。 |
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.782 ml | 13.911 ml | 27.823 ml |
| 5 mM | 0.556 ml | 2.782 ml | 5.565 ml |
| 10 mM | 0.278 ml | 1.391 ml | 2.782 ml |
| 5 mM | 0.056 ml | 0.278 ml | 0.556 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉 - 简介
6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-b]吡嗪-3-基]硫代]喹啉，简称为MTTP，是一种有机化合物。
其性质：
外观：MTTP为白色固体。
溶解度：MTTP在水中溶解度较低，但可在有机溶剂中溶解。
其用途：
其制法：
MTTP的合成方法比较复杂，通常需要多步反应进行。具体步骤可以参考相关的研究论文或专利。
其安全信息：
毒性：关于MTTP的毒性和安全性信息目前了解有限，使用时需谨慎对待。
防护措施：在操作MTTP时，需要佩戴适当的个人防护装备，如安全眼镜、手套等，避免直接接触皮肤和吸入其粉末。
储存和处理：MTTP应储存在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射。在处理废弃物时，应遵守当地相关的法规要求。
其性质：
外观：MTTP为白色固体。
溶解度：MTTP在水中溶解度较低，但可在有机溶剂中溶解。
其用途：
其制法：
MTTP的合成方法比较复杂，通常需要多步反应进行。具体步骤可以参考相关的研究论文或专利。
其安全信息：
毒性：关于MTTP的毒性和安全性信息目前了解有限，使用时需谨慎对待。
防护措施：在操作MTTP时，需要佩戴适当的个人防护装备，如安全眼镜、手套等，避免直接接触皮肤和吸入其粉末。
储存和处理：MTTP应储存在干燥、阴凉的地方，避免阳光直射。在处理废弃物时，应遵守当地相关的法规要求。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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